Хероинът (научно име – диацетилморфин ) за първи път е синтезиран през 1874 г. от английския химик Алдер Райт. Но откритието не е забелязано и чак през 1898 г. изследователският директор на Bayer AG Хенрих Дрезер, който преди това открива аспирина, съобщава на ръководството на фирмата за новия пробив.
Под негово ръководство е създаден медикамент, който облекчава болката по-добре от морфина и е по-безопасен. Освен това, служителите от лабораторията и самият Дрезеr, които тествали новото лекарство върху себе си , открили допълнително качество – лекарството предизвиква силна емоционална реакция , почти героично вдъхновение. В чест на това, препаратът е наречен хероин. В друг вариант името идва от думата Heroica, което означава „силнодействащо лекарство“.
Ново лекарство на Bayer, според фармацевтите, едва ли не е панацея. Хероин – под формата на таблетки или сироп – лекари предписват при грип и сърдечни оплаквания , заболявания на стомашно-чревния тракт и множествена склероза. Преди 1910 г. хероин се продава като заместител на морфина и лекарство срещу кашлица за деца.
За 15 години е бил произведен 1 тон чист хероин , който, както предполагат неговите създатели, завладява света. От 1915 г. Bayer го продава в 22 страни, като Съединените щати са основният купувач. През 1922 г. освен Германия, хероин произвеждат Франция , Италия , Швейцария , Холандия , Япония , Турция .
Скоро е открито, че хероинът се преобразува в морфин в черния дроб и предизвиква зависимост.
През 1924 г. всяка употреба на хероин в Съединените щати става незаконна. След Америка е наложена забрана и в европейските държави, но в много страни хероинът продължава да се използва , включително като заместителна терапия за страдащите от морфинова и кокаинова зависимост. За периода 1925-1930 са били продадени 34 т от лекарството .
Своето значение в ежедневната медицинска практика препаратът губи едва след Втората световна война , но все още се продава с рецепта . В Германия в аптеките хероин се продава до 1971 година. От тогава в света хероин законно се използва само в малки количества , в строго контролирани изследвания.